药品名称：希舒美(注射用阿奇霉素)
性状：本品为白色至类白色块状粉末。
适应症：本品适用于敏感病原菌所致的下列感染，阿奇霉素治疗各种感染时推荐的剂量、疗程以及适用患者人群不同，具体的用药方案请参阅[用法用量]。
社区获得性肺炎
由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、 嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、 肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌等病原菌所致，且起始治疗需静脉给药的患者。
盆腔炎性疾病
由沙眼衣原体、淋球菌或人型支原体所致，且起初治疗需静脉给药的病人。
若怀疑可能合并厌氧菌感染者，需加用一种抗厌氧菌的药物与本药联合治疗。
需要时在停用希舒美注射剂（注射用阿奇霉素）后可继以口服希舒美进行序贯治疗 (详见[用法用量])。
给药前应进行细菌培养和药敏试验以查明致病菌及其对阿奇霉素的敏感性。
采集标本后即可以开始希舒美治疗，在获知药敏结果后再作相应的调整。
为减少耐药菌的产生以及维持本品（阿奇霉素）和其他抗菌药物的效果，本品（阿奇霉素）应只用于治疗或预防经确诊或高度怀疑敏感菌引起的感染。
如果获得了培养和药敏资料，选择或调整抗菌药物治疗时应予以考虑。
如果没有这些数据，当地的流行病学和药物敏感模式可帮助选择经验性治疗。
用法用量：（参见[适应症]和[药代动力学]）
本品治疗特定病原体引起的社区获得性肺炎时，推荐剂量为每日 500 mg，单次静脉内给药，至少2日。
静脉给药后需继以阿奇霉素口服序贯治疗，每日 500 mg（即 250 mg两片）给药1次，静脉及口服共计疗程7-10日。
由静脉给药改为口服的时间应由医生根据临床疗效来判断。
本品治疗特定病原体引起的盆腔炎性疾病时，推荐剂量为每日 500 mg，一日一次，静脉内给药，1-2日后继以阿奇霉素口服序贯治疗，每日 250 mg给药1次，静脉和口服总疗程7日。
何时改为口服由医生根据临床疗效来判断。若怀疑合并厌氧菌感染者，需加用抗厌氧菌药物。
肾功能不全：
对于肾功能损害（GFR ≤80 mL/min）的患者，建议无需调整剂量。
GFR 10～80 mL/min的患者中平均AUC0～120与肾功能正常的患者相似，而GFR <10 mL/min的患者与肾功能正常的患者相比升高35％。
重度肾损害的患者应慎用阿奇霉素 (见[药代动力学]，特殊人群-肾功能不全) 。
肝功能不全：
肝损害的患者中阿奇霉素的药代动力学尚未确定。
对于肝功能损害的患者，尚无剂量调整的建议（参见[药代动力学]，特殊人群-肝功能不全）。
无需根据年龄或性别调整剂量（参见[药代动力学]，特殊人群）。
本品给药的浓度和速度：药液浓度为 1mg/ml 时，滴注时间应为 3 小时或浓度为 2mg/ml时滴注时间应为1小时。
本品不能静脉推注或肌肉注射。
根据国内临床试验结果，本品静脉滴注不宜过快，每500mg/500ml 滴注时间以 4 小时为宜。
准备静脉给药的溶液的方法：
溶解
药品原液的准备：向 500 mg本品瓶中加 4.8 ml 灭菌注射用水，振荡直至药物完全溶解。
因本品为真空包装，建议使用标准的 5 ml 注射器 (非自动的) 以确保准确抽取 4.8 ml 灭菌注射用水。
使每毫升溶液中含 100 mg 阿奇霉素。该溶液在30℃（或 86°F）以下可保存24小时。
胃肠道外给药在使用前须用肉眼观察是否有颗粒状物，如溶液中有明显的颗粒物，应将药物溶液丢弃。
使用前按以下方法将药液进一步稀释
稀释
将 5 ml 的100 mg/ml 阿奇霉素溶液加入以下任何一种溶液中，溶液的量应适当，制备成1.0-2.0 mg/ml 的阿奇霉素溶液。
生理盐水 (0.9％ 氯化钠)
1/2 生理盐水(0.45％ 氯化钠)
5％ 葡萄糖溶液
乳酸钠林格氏溶液
5％ 葡萄糖 1/2生理盐水(0.45％ 氯化钠) 含 20mmol/l 的氯化钾
5％ 葡萄糖乳酸钠林格氏溶液
5％ 葡萄糖 1/3 生理盐水(0.3％氯化钠)
5％ 葡萄糖 1/2 生理盐水(0.45％氯化钠)
Normosol-M5％葡萄糖溶液
Normosol-R5％葡萄糖溶液
如果使用Vial-Mate®药物溶解装置，请参考Vial-Mate®的组装和溶解说明。
最终输液浓度(mg/mL) 稀释液的量(mL)
1.0 mg/mL 500 mL
2.0 mg/mL 250 mL
建议 500mg 本品按以上方法稀释后的滴注时间不少于60分钟。
本品不能静脉推注或肌肉注射
其他静脉内输注物、添加剂、药物不能加入本品中，也不能同时在同一条静脉通路中滴注。
成份：本品主要成份为阿奇霉素。
化学名称：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(
2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，
4，10-三羟基-3，
5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[
3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂- 6-氮杂环十五烷-15-酮
化学结构式：
分子式：C38H72N2O12·2H2O
分子量：785.0
本品所含辅料为：无水柠檬酸，氢氧化钠
不良反应：（一） 临床试验经验
由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率不能直接和其他药物在临床试验中的不良反应率相比较，且未必反映在实际应用中的不良反应率。
阿奇霉素静脉制剂治疗社区获得性肺炎的临床试验中，静脉给药2-5个剂量，所报道的不良反应多数为轻至中度，且停药后可恢复。
这些临床试验中多数患者有1种以上合并症，并需应用其他药物。
约1.2％用本品静脉制剂的患者终止用药，2.4％采用静脉或口服阿奇霉素治疗的患者因出现不良反应症状或实验室检查异常而中止用药。
在盆腔炎性疾病患者中进行的临床试验中，接受阿奇霉素单药治疗的妇女静脉给药1-2个剂量后，2％患者因临床不良反应而停药，阿奇霉素与甲硝唑合用的患者中4％的患者因不良反应而中止治疗。
以上研究中，导致停药最常见的不良反应为胃肠道反应（腹痛、恶心、呕吐、腹泻等）和皮疹，导致停药的实验室检查异常主要为血清转氨酶和/或碱性磷酸酶升高。
临床方面 ：
在社区获得性肺炎的研究中，成年病人接受本品静脉/口服制剂治疗后最常见的不良反应为胃肠道反应，其中腹泻或稀便（4.3％），恶心（3.9％），腹痛（2.7％），呕吐（1.4％）。
约12％的患者发生与静脉注射相关的不良反应，最常见者为注射部位疼痛（6.5％）和局部炎症反应(3.1％)。
在盆腔炎性疾病患者的临床试验中， 成年女性患者接受本品静脉/口服制剂治疗， 与治疗相关的最常见不良反应也是胃肠道反应，其中常见的为腹泻（8.5％）和恶心（6.6％） ，其次为阴道炎（2.8％） 、腹痛（1.9％） 、厌食（1.9％） 、皮疹和瘙痒（1.9％） 。
这些研究中阿奇霉素与甲硝唑合用时，更高比例的女性患者发生恶心（10.3％） 、腹痛（3.7％） 、呕吐（2.8％） 、给药部位反应、口炎、头晕和呼吸困难（共 1.9％） 。
阿奇霉素静脉/口服多剂给药治疗方案引起的其他不良反应均不超过1％。
发生率不超过1％的不良反应有 ：
胃肠道反应 ：消化不良、腹胀、粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。
神经系统 ：头痛、嗜睡。
变应性反应 ：支气管痉挛。
特殊感觉 ：味觉倒错。
上市后应用的经验 ：
口服阿奇霉素制剂上市后应用于成人和/或儿童患者，有以下不良事件的报道，但不能肯定是否为阿奇霉素引起 ：
变态反应：关节痛、水肿、荨麻疹、血管神经性水肿。
心血管 ：心律失常包括室性心动过速，低血压。
罕见 QT 间期延长和尖端扭转型室性心动过速的报道。
胃肠道 ：厌食、便秘、消化不良、腹胀、呕吐/腹泻但极少引起脱水，伪膜性肠炎，胰腺炎，口腔念珠菌病，幽门狭窄以及罕见的舌变色报道。
全身反应 ：乏力、感觉异常、疲劳、不适和过敏性休克反应（威胁生命者罕见） 。
泌尿生殖系统 ：间质性肾炎、急性肾功能不全、阴道炎。
造血系统 ：血小板减少。
肝/胆 ：阿奇霉素上市后应用的经验中报道过与肝功能不全相关的不良反应（见 警告，肝毒性） 。
神经系统 ：惊厥、头晕/眩晕、头痛、嗜睡、多动、神经质、激越及晕厥。
耳及迷路异常：耳聋、耳鸣、听觉损害、眩晕。
精神 ：攻击性反应和焦虑。
皮肤及附件 ：瘙痒，严重的皮肤反应包括多形性红斑，Stevens Johnson综合征和中毒性表皮松解坏死症。
特殊感觉 ：听力障碍包括听力丧失、耳聋和/或耳鸣，也有味觉/嗅觉异常和/或丧失的报道。
实验室检查异常 ：
临床试验中所见显著异常的实验室检查（无论是否与药物有关）为 ：
发生率4-6％ ： 丙氨酸氨基转移酶（ALT）、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、肌酐升高。
发生率1-3％ ：乳酸脱氢酶（LDH） 、胆红素升高。
发生率低于1％ ：白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板计数减少、血清碱性磷酸酶升高。
随访发现上述实验室检查异常为可逆性。
在750多例患者参加的本药静脉/口服多剂给药临床试验中，不超过2％的患者因治疗药物相关性肝酶异常而停用阿奇霉素。
禁忌：已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类药物过敏的患者禁用。
以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。
警告
过敏反应
已有采用阿奇霉素治疗引起严重变态反应，包括血管神经性水肿、过敏性休克反应、皮肤反应，包括 Stevens Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症及嗜酸性粒细胞浸润和全身症状的药物反应（DRESS）等的报告（见[禁忌]）。也有死亡的报道。
某些患者出现过敏症状时，起初给予对症治疗有效，若过早停止治疗，即使未再用阿奇霉素，过敏症状仍可迅速复发。对这类患者需延长对症治疗和观察的时间。目前尚不知这些事件的发生是否与阿奇霉素在组织中的半衰期长因而机体暴露于抗原的时间较长有关。
如发生过敏反应，应立即停药并给予适当的治疗。
医生应知道，停止对症治疗后，过敏症状可能再次出现。
肝毒性
曾有肝功能异常，肝炎，胆汁淤积性黄疸，肝坏死以及肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。
如果出现肝炎症状和体征，应立即停止使用本品。
婴儿肥厚性幽门狭窄（IHPS）
在新生儿中使用阿奇霉素之后（出生后42天内的治疗有发生婴儿肥厚性幽门狭窄（HPS）的报告。
应告知家长和看护者，如果婴几有伴随哺乳的呕吐和应激反应发生，需要联系医生。
难辨梭菌相关性腹泻
几乎所有抗菌药物的应用都有难辨梭菌相关性腹泻（CDAD）的报告，其中包括本品，其严重程度可表现为轻度腹泻至致死性结肠炎。
抗菌药物治疗可引起结肠内正常菌群的改变，导致难辨梭菌的过度繁殖。
难辨梭菌产生的毒素A和毒素B与CDAD的发病有关。
高产毒的难辨梭菌导致发病率和死亡率升高，这些感染可能难以用抗菌药物治疗，可能需要结肠切除术。
对于所有使用抗生素后出现腹泻的患者，必须考虑到CDAD的可能。由于曾经有给予抗菌药物治疗超过2个月后发生CDAD的报道，因此需仔细询问病史。
如果怀疑或确诊CDAD，可能需要停用正在使用的并非针对难辨梭菌的抗生素。
必须根据临床需要适当补充水、电解质和蛋白质，并给予对难辨梭菌有效的抗生素，必要时进行手术评估。
药物相互作用：药物相互作用：那非那韦稳态时，联合使用单剂阿奇霉素口服，可使阿奇霉素血清浓度升高。
虽然与那非那韦合用时无需调整阿奇霉素的剂量，但必须密切监测阿奇霉素已知的副作用如肝酶异常和听力损害（见不良反应）。
虽然在对22例健康男性进行的研究中，阿奇霉素5天疗程对随后的华法林给药后的凝血酶原时间无影响，但自发性上市后报告提示合并使用阿奇霉素可能增强口服抗凝药的作用。
患者合并使用阿奇霉素和口服抗凝药物时，应严密监测凝血酶原时间。
对阿奇霉素与其他可能合用的药物之间的药物相互作用进行了研究（见[药代动力学]-药物相互作用）。
按治疗剂量使用时，阿奇霉素对阿托伐他汀、卡马西平、西替立嗪、去羟肌苷、依法韦仑、氟康唑、印地那韦、咪达唑仑、利福布丁、西地那非、茶碱（静脉和口服给药）、三唑仑、甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑或齐多夫定的药代动力学的影响不大。合用时，依法韦仑或氟康唑对阿奇霉素的药代动力学影响不大。
阿奇霉素与上述任何药物合用时，无需调整任一药物的剂量。
临床试验中尚未报道过阿奇霉素与以下药物有相互作用。然而迄今未进行专门的研究评价阿奇霉素与这些药物之间潜在的相互作用。
但应用其他大环内酯类药物时曾出现这些情况。
因此，在尚无新的研究数据时，阿奇霉素与以下药物合用时宜对患者进行严密观察：
地高辛—地高辛浓度升高。
麦角胺或双氢麦角胺-急性麦角中毒，表现为严重外周血管痉挛和感觉迟钝。
特非那定、环孢霉素、海索比妥和苯妥英-浓度升高。
对实验室检查的影响：未见对实验室检查结果有影响的报道。
注意事项：一般事项： 由于阿奇霉素主要经肝脏清除， 故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。 GFR <10mL/min 的受试者的资料有限，这类患者也应慎用阿奇霉素。
（详见[药代动力学 ] ，特殊人群-肾功能不全）曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。
如果出现肝炎的体征和症状，应立即停用阿奇霉素。
本品应按说明书溶解和稀释，静脉滴注的时间不能少于60分钟（详见[用法用量]）。
有报道静脉应用阿奇霉素时注射局部可出现不良反应。给予阿奇霉素500 mg，配制成浓度2 mg/mL，250 mL的溶液在1小时内滴完或配成1 mg/mL，500 mL的溶液在3小时内滴完。
注射局部不良反应的发生率和严重程度均相似（详见[不良反应]）。
所有接受阿奇霉素药液浓度大于2.0 mg/mL的志愿者均出现注射局部反应，所以静滴时的药液浓度不能太高。
QT间期延长
有报道，应用其他大环内酯类抗生素包括阿奇霉素可引起心室复极化和 QT 间期延长，从而有发生心律失常和尖端扭转型室性心动过速的风险。
在对使用阿奇霉素患者的上市后监测中，有尖端扭转型室性心动过速案例的自发性报告。
在权衡高危人群使用阿奇霉素的风险和获益时，医疗卫生保健人员应考虑可能致命的 QT 间期延长的风险，高危人群包括：
·已知有 QT 间期延长、尖端扭转型室性心动过速病史、先天性 QT 间期延长综合征、缓慢性心律失常或失代偿性心力衰竭的患者。
·服用已知可延长 QT 间期药物的患者，如抗精神病药物；抗抑郁药物；和氟喹诺酮类药物治疗的患者。
·处于致心律失常状态的患者， 如未纠正的低钾血症或低镁血症、 有临床意义的心动过缓，以及正在接受 IA 型（奎尼丁、普鲁卡因胺）和 III 型（多非利特、胺碘达隆、索他洛尔）抗心律失常药物的患者。
·老年患者：老年患者可能对药物相关的 QT 间期影响更为敏感。
阿奇霉素治疗的患者中曾有重症肌无力症状加重或新发肌无力综合征的报告。
在未确诊或并非高度怀疑细菌感染，或无预防指征的情况下，使用本品可能对患者无益，还会增加耐药菌产生的风险。
患者需知 ：
出现任何变态反应征象时，应立即停用阿奇霉素，并与医生联系。
患者应被告知抗菌药物包括本品 (阿奇霉素)只能用于治疗细菌感染，不能用于治疗病毒感染（例如普通感冒）。
使用本品 (阿奇霉素) 治疗细菌感染时，必须告知患者虽然通常治疗初期会感觉好转，仍应当按照医师指导精确服药。
漏服或未完成整个疗程可能会：
（1）降低当前治疗的疗效，
（2）增加细菌耐药的可能性，将导致将来阿奇霉素或其他抗菌药物无法治疗这些耐药菌。
抗生素治疗常常可引起腹泻，停用抗生素后通常可恢复。
有时给予抗生素治疗后，患者甚至在最后1次用抗生素后2个月或更久后出现水样便或血性便（伴或不伴胃痉挛和发热）。
如果出现这种情况，患者应尽快与医生联系。
规格：管制注射剂瓶。
1支，10支/盒。
贮藏：密闭，在干燥处保存。
如按说明书稀释成浓度为1.0mg/mL-2.0 mg/mL时，注射用阿奇霉素在室温(30℃或86℉)下或低于室温可保存24小时，冰箱中 (5℃或41℉)可保存7天。
批准文号：国药准字J20140073
生产厂家：辉瑞制药有限公司
